Эуфиллин внутривенно дозировка

Эуфиллин внутривенно дозировка

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения 24 мг/мл

Состав

раствор для внутривенного введения 24 мг/мл

Активное вещество:

Аминофиллина гидрат в пересчёте на аминофиллин (эуфиллин) — 24,0 мг в том числе теофиллин — 19,2 мг, этилендиамин — 4,8 мг

Вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1 мл

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие. Эуфиллин понижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, тормозит высвобождение медиаторов (гистамина и лейкотриенов) из тучных клеток, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

Биодоступность для жидких лекарственных форм — 90 — 100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г — 15 мин, максимальная концентрация в плазме крови — 7 мкг/мл. 60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери), в жировой ткани не накапливается. 90 % препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13 % препарата выделяется в неизменённом виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выделение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печёночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе лёгких, гипертензия в «малом» круге кровообращения.

Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).

Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отёк лёгких, тяжёлая коронарная недостаточность, печёночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, повышенная чувствительность к препарату (в том числе к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину).

С осторожностью

беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, распространённый атеросклероз сосудов, пациенты с выраженными нарушениями функции печени и почек, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе).

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При необходимости назначения препарата в периоды беременности и лактации следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или новорожденного. При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

В вену взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл 2,4 % раствора (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 2,4 % раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Читайте также:  Апатия к какому врачу обратиться

Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая — 0,25 г, суточная — 0,5 г.

Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов.

Однако, при необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно из расчёта разовой дозы 2-3 мг/кг предпочтительно капельно.

Высшие дозы для детей внутривенно: разовая — 3 мг/кг, суточная — в возрасте до 3 мес — 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес — 0,06-0,09 г, с 2 до 3 лет — 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет — 0,12-0,24 мг, от 8 до 18 лет — 0,25-0,5 г.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни и 12- перстной кишки, гастралгия, диарея.

Со стороны центральной нервной системы: беспокойство, тревожность, раздражительность, головокружение, редко — судороги, тошнота, рвота, бессонница, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приёме беременной в III триместре), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления вплоть до коллапса — при быстром в/в введении.

Аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, лихорадка.

Местные реакции: уплотнение в месте введения — гиперемия, болезненность.

Прочие: ощущение «приливов» к лицу, усиление диуреза, боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, повышенное потоотделение, кожная сыпь, зуд кожи.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревога, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжёлом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — в/в диазепам, 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при применении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижение дозы. Эфедрин и кофеин усиливают действие препарата. При одновременном применении с небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов.

Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома P450 и замедляют метаболизм) аминофиллина. Применение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счёт увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции, снижает эффективность препаратов лития. С осторожностью эуфиллин применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Повышает вероятность развития побочных эффектов средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий). Совместим со спазмолитиками. Препарат несовместим с раствором глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание pH смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Читайте также:  Эндоплазматический ретикулум строение и функции

Особые указания

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут оказать влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнению других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.

5 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла с насечкой.

5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечению срока годности.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эуфиллин

Раствор для в/в введения 1 мл 1 амп.
аминофиллин24 мг120 мг

5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α ), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации — 5-10 мкг/мл.

Читайте также:  Кетопрофен мазь рецепт

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих — 4-5 ч, у детей — 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания активных веществ препарата Эуфиллин

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Действующее вещество:

Содержание

  • Состав и форма выпуска
  • Способ применения и дозы
  • Условия хранения препарата Эуфиллина раствор для инъекций 2,4%
  • Срок годности препарата Эуфиллина раствор для инъекций 2,4%

Фармакологическая группа

  • Аденозинергические средства

Состав и форма выпуска

1 ампула с 10 мл раствора для внутривенных инъекций содержит аминофиллина 0,24 г; в пачке 10 шт.

1 таблетка содержит аминофиллина 0,15 г; в банках по 30 шт., в коробке 1 банка или в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в пачке 3 упаковки.

Способ применения и дозы

В/в (медленно в течение 4–6 мин), взрослым — по 5–10 мл 2,4% раствора (предварительно развести в 10–20 мл 20% или 40% раствора глюкозы); в/в капельно — по 10–20 мл в 500 мл 5% раствора глюкозы в течение 2–2,5 ч. Внутрь, после еды, по 0,1–0,15 г 2–3 раза в день. В микроклизмах: 0,3–0,5 г растворяют в 20–25 мл теплой воды. Высшие дозы для взрослых — в/в : разовая — 0,25 г, суточная — 0,5 г; внутрь, в/м , ректально: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г.

Условия хранения препарата Эуфиллина раствор для инъекций 2,4%

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эуфиллина раствор для инъекций 2,4%

раствор для внутривенного введения 2.4% — 3 года.

таблетки 0.15 г — 5 лет.

таблетки 150 мг — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ссылка на основную публикацию
Эссхол
..Но не пытайся для себя хранить тебе дарованное. Моим сексуальным воспитанием занималась газета. Приложение к АИФ "Я-молодой". Я выписывал ее...
Эрозивная гастропатия что это такое лечение
Пациенты часто путают гастрит и гастропатию, между тем – это совершенно разные понятия. Если при гастрите определяются явные признаки воспалённого...
Эрозивный бульбит что это такое фото
12-перстная кишка выполняет особую роль при переваривании пищи, в которую поступают ферменты (панкреатический сок, желчь), необходимые для усвоения в стенках...
Этанол рецепт на латинском
Раздражающие средства возбуждают расположенные в коже и слизистых оболочках рецепторы, импульсы с которых поступают в ЦНС. Этим вызывается реакция со...
Adblock detector