Эсмия рлс

Эсмия рлс

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – улипристала ацетат 5,00 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, тальк, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «ES5» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прочие половые гормоны и модуляторы половой системы. Антипрогестагены. Модуляторы рецепторов прогестерона. Улипристал.

Код АТХ G03XB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приёма внутрь дозы 5 мг или 10 мг улипристала ацетат быстро всасывается, достигая примерно через 1 час после приёма максимальной концентрации (Cmax) 23,5 ± 14,2 нг/мл и 50,0 ± 34,4 нг/мл, соответственно. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC0-∞) составляет 61,3 ± 31,7 и 134,0 ± 83,8 нг·ч/мл, соответственно. Улипристала ацетат быстро трансформируется в фармакологически активный метаболит, при этом через 1 час после приёма Cmax составляет 9,0 ± 4,4 нг/мл и 20,6 ± 10,9 нг/мл, AUC0-∞ 26,0 ± 12,0 и 63,6 ± 30,1 нг·ч/мл, соответственно. Приём улипристала ацетата в дозе 30 мг вместе с завтраком с высоким содержанием жиров приводит к снижению средней Cmax примерно на 45 %, удлинению времени достижения максимальной концентрации (tmax) (от медианы 0,75 ч до 3 ч) и 25 % повышению AUC0-∞, по сравнению с приёмом натощак. Такие же результаты получены для активного моно-N-деметилированного метаболита. Этот кинетический эффект пищи не расценивается как значимый для ежедневного приёма таблеток улипристала ацетата.

Улипристала ацетат в высокой степени (> 98 %) связывается с белками плазмы, включая альбумин, α-1-кислый гликопротеин, липопротеин высокой плотности и липопротеин низкой плотности.

Улипристал и его активный моно-N-деметилированный метаболит проникают в грудное молоко; среднее соотношение AUCt для молока/плазмы составляет 0,74 ± 0,32 для улипристала ацетата.

Улипристала ацетат быстро превращается в моно-N-деметилированный и затем в ди-N-деметилированный метаболиты. Данные in vitro показывают, что этот процесс происходит в системе цитохрома P450 с участием изофермента 3A4 (CYP3A4). Исходя из того, что метаболизм улипристала ацетата опосредован цитохромом P450, ожидается влияние печёночной недостаточности на выведение улипристала ацетата, что приведет к увеличению его действия.

Основной путь выведения – через кишечник, менее 10 % вещества выводится почками. Конечный период полувыведения улипристала ацетата после однократного приёма 5 мг или 10 мг составляет примерно 38 ч, средний клиренс около 100 л/ч. Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристала ацетат и его активный метаболит не ингибируют изоферменты CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, и 3A4, и не индуцируют изофермент CYP1A2. Таким образом, применение улипристала ацетата не должно влиять на клиренс лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии данных изоферментов.

Данные in vitro показывают, что улипристала ацетат и его активный метаболит не являются субстратами P-гликопротеина (ABCB1).

У женщин со сниженной почечной или печеночной функцией фармакокинетические исследования с применением улипристала ацетата не проводились. Из-за CYP-опосредованного метаболизма нарушения функции печени оказывают воздействие на выведение из организма улипристала ацетата в сторону его увеличения.

Фармакодинамика

Улипристала ацетат – активный при приёме внутрь синтетический селективный модулятор прогестероновых рецепторов, характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом.

Улипристала ацетат оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приёма препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередная менструация, а следующая не наступает до прекращения лечения. Когда приём препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 недель. Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с модулятором рецепторов прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (PAEC)). Гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием, сопровождающимся асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желёз со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий. Такие изменения отмечались примерно у 60 % пациенток, получавших улипристала ацетат в течение 3 месяцев. Они обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия.

Примерно у 5 % пациенток детородного возраста с тяжёлыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10-15 % пациенток, получающих улипристала ацетат, эндометрий может утолщаться (> 16 мм) в ходе первого 3-месячного курса лечения. В случае повторных курсов терапии утолщение эндометрия наблюдалось с меньшей частотой (4,9% пациенток после второго курса терапии и 3,5% после четвертого). Это утолщение исчезает после прекращения приёма препарата и возобновления менструальных кровотечений. Если утолщение эндометрия сохраняется после возобновления менструаций во время периодов прерывания терапии или дольше 3 месяцев после окончания курсов лечения, следует провести стандартное обследование для исключения других заболеваний.

Читайте также:  Пониженные эритроциты в крови у грудничка

Улипристала ацетат оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.

При ежедневном приёме улипристала ацетата в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0,3 нг/мл.

При ежедневном приёме улипристала ацетата в дозе 5 мг частично снижается концентрация фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), однако концентрация эстрадиола в сыворотке крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.

Улипристала ацетат не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), адренокортикотропного гормона (АКТГ) и пролактина в сыворотке крови на протяжении 3 месяцев лечения.

Показания к применению

— предоперационная терапия умеренных и выраженных симптомов миомы матки у женщин детородного возраста старше 18 лет.

— курсовая терапия симптомов миомы матки средней тяжести и тяжёлой степени у женщин репродуктивного возраста старше 18 лет.

Продолжительность каждого курса не должна превышать 3 месяцев.

Способ применения и дозы

Внутрь по 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день независимо от приёма пищи курсами продолжительностью не более 3 месяцев каждый.

Лечение следует начинать в течение первой недели менструального цикла.

Повторный курс лечения следует начинать как можно раньше на первой неделе второго менструального цикла после окончания предыдущего курса терапии.

Лечащий врач должен проинструктировать пациентку о необходимости перерывов в применении препарата.

Исследованная продолжительность долгосрочного лечения составляет 4 курса курсовой терапии.

В случае пропуска дозы, следует принять таблетку улипристала ацетата как можно быстрее. Если приём пропущен более чем на 12 часов, то пропущенная доза не принимается, и следует просто возобновить обычный режим приёма.

При почечной недостаточности

У пациенток с лёгкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

При печёночной недостаточности

У пациенток с лёгкой степенью печёночной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Латинское название: Esmya

Код ATX: G03XB02

Действующее вещество: Улипристаль (Ulipristal)

Производитель: Gedeon Richter (Венгрия)

Описание актуально на: 23.10.17

Цена в интернет-аптеках:

Эсмия — половой гормон и модулятор функции половой системы.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток белого или почти белого цвета, круглых, двояковыпуклых, с гравировкой «ES5» на одной стороне. Упаковывается в блистеры по 14 штук.

Таблетки 1 таб.
Улипристала ацетат
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, тальк, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Показания к применению

  • предоперационная терапия симптомов миомы матки средней тяжести и тяжелой степени у взрослых женщин репродуктивного возраста старше 18 лет;
  • курсовая терапия симптомов миомы матки средней тяжести и тяжелой степени у женщин репродуктивного возраста старше 18 лет (длительность терапии не более 4 курсов).

Противопоказания

  • кровотечение из влагалища неясной этиологии или по причинам, не связанным с миомой матки;
  • рак матки, шейки матки, яичников или молочной железы;
  • бронхиальная астма, тяжелая форма, не поддающаяся коррекции пероральными ГКС;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к улипристала ацетату или любому из вспомогательных веществ.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной и/или печеночной недостаточности.

Инструкция по применению Эсмия (способ и дозировка)

Принимают внутрь по 1 таб. 1 раз в сутки независимо от приема пищи курсами по 3 месяца. Начинать лечение можно только при наступлении менструального кровотечения.

  • Первый курс лечения начинают во время 1-й недели менструального цикла.
  • Повторные курсы терапии начинают как можно раньше в 1-ю неделю второго менструального цикла после окончания предыдущего курса.

Лечащий врач должен объяснить пациентке необходимость делать перерывы в лечении.

Продолжительность курса лечения – не более 4 курсов. В случае пропуска таблетки следует принять таблетку препарата Эсмия как можно быстрее. Если прием пропущен более чем на 12 ч, то пропущенная таблетка не принимается, и следует просто возобновить обычный режим приема.

Читайте также:  Дерматолог детский в дмитрове

Побочные эффекты

Во время приема Эсмия могут развиться побочные действия.

  • Со стороны нервной системы: головокружения и головные боли, со стороны желудочно-кишечного тракта — диспепсия, боли в животе, метеоризм, запор, сухость во рту, тошнота. Могут возникать нарушения психического состояния, такие как эмоциональные расстройства и беспокойство.
  • Со стороны половых органов и молочных желез: утолщение эндометрия, приливы, киста яичника, выделения из влагалища, аменорея, метроррагия, а также болезненность молочных желез и неприятные ощущения в них.

В редких случаях побочные действия проявляются в виде следующих патологий:

  • носовое кровотечение;
  • увеличение массы тела;
  • недержание мочи;
  • вертиго;
  • акне;
  • повышенная потливость;
  • боли в спине, костях и мышца;
  • астения;
  • повышенная утомляемость;
  • отеки.

Передозировка

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Агеста, Гинепрестон, Женале, Мифегин.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Эсмия — синтетический селективный модулятор прогестероновых рецепторов, характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом, активный при приеме внутрь.

  • Улипристал оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приема в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередное менструальное кровотечение, а следующее не наступает. Когда прием препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 недель.
  • Улипристал оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.
  • При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг частично снижается концентрация ФСГ, однако концентрация эстрадиола в сыворотке крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.
  • Улипристал не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), АКТГ и пролактина в плазме крови на протяжении 3 месяцев лечения.
  • Эффективность фиксированных доз улипристала 5 мг и 10 мг 1 раз в сутки оценивалась в двух исследованиях, в которых участвовали пациентки с очень тяжелыми менструальными кровотечениями, вызванными миомой матки.
  • В сравнении с плацебо было выявлено клинически значимое уменьшение объема менструальной кровопотери у пациенток, принимавших улипристал. Это позволяло быстро и более эффективно проводить коррекцию анемии, чем при назначении только препаратов железа. Уменьшение менструальной кровопотери у пациенток группы улипристала было сопоставимо с группой, получавшей агонист ГнРГ (лейпрорелин). У большинства пациенток, получавших улипристал, кровотечение прекращалось в течение первой недели приема (развивалась аменорея).

Особые указания

  • Назначается только после тщательного обследования. До начала лечения следует исключить беременность.
  • Не рекомендуется применять улипристала ацетат без постоянного наблюдения у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью, т.к. специальные исследования не проводились.
  • Не рекомендуется назначать пациенткам с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения.
  • Не рекомендуется сопутствующее применение улипристала и ингибиторов CYP3A4 средней мощности (например, эритромицина, грейпфрутового сока, верапамила) или мощных ингибиторов (например, кетоконазола, ритонавира, нефазодона, итраконазола, телитромицина, кларитромицина).
  • Не рекомендуется совместное применение улипристала и мощных индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, ритонавира – на фоне долгосрочного применения).
  • Улипристал оказывает специфическое фармакодинамическое действие на эндометрий, приводящее к характерным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, РАЕС.
  • При проведении повторных курсов лечения рекомендуется периодический контроль состояния эндометрия, включая ежегодное ультразвуковое исследование, проводимое после возобновления менструальных кровотечений во время периодов прерывания терапии.
  • При выявлении гиперплазии (без атипии) рекомендуется проведение контроля в соответствии со стандартной клинической практикой (например, контрольное наблюдение через 3 месяца). В случае атипичной гиперплазии обследование и ведение пациента следует проводить в соответствии с принципами стандартной клинической практики. Продолжительность каждого курса лечения не должна превышать 3 месяцев, т.к. неизвестен риск нежелательного воздействия на эндометрий, в случае если терапия осуществляется без перерывов.
  • Пациентки должны быть проинформированы о том, что лечение препаратом обычно приводит к значительному уменьшению менструальной кровопотери или аменорее в течение первых 10 дней лечения. При сохраняющихся чрезмерных кровотечениях пациентке следует обратиться к врачу. Как правило, менструальный цикл возобновляется в течение 4 недель после окончания курса лечения.
  • У большинства женщин, принимавших ЛС в терапевтических дозах, наблюдалась ановуляция. Однако фертильность при длительном применении улипристала ацетата не изучалась.
  • Улипристал может оказывать минимальное влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, т.к. после приема улипристала может наблюдаться легкое головокружение.
Читайте также:  Как приживается эмбрион после подсадки эко

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.

В детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

В пожилом возрасте

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают при почечной недостаточности. Для пациенток с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Не рекомендован для применения у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения.

При нарушениях функции печени

С осторожностью назначают при печеночной недостаточности. Для пациенток с легкой степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Не рекомендован для применения у пациенток с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения.

Лекарственное взаимодействие

  • Обладает стероидной структурой и действует как селективный модулятор прогестероновых рецепторов с преобладающим ингибирующим эффектом в отношении рецепторов прогестерона. Поэтому гормональные контрацептивы и гестагены могут снижать эффективность улипристала ацетата путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона. В связи с этим не рекомендуется одновременное применение препаратов, содержащих гестагены.
  • Совместное применение ингибиторов средней мощности или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 с улипристалом не рекомендуется.
  • Сопутствующее применение улипристала и мощных индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, ритонавира – на фоне долгосрочного применения) не рекомендуется.
  • Улипристал может препятствовать действию гормональных контрацептивов (только гестагенсодержащих таблеток, гестаген высвобождающих систем или комбинированных пероральных контрацептивов) и препаратов гестагена, применяемых по иным показаниям. Поэтому сопутствующее применение лекарственных препаратов, содержащих гестаген, не рекомендовано. Гестагенсодержащие препараты не следует применять в течение 12 дней после прекращения лечения улипристалом.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +30°С.

Срок годности – 3 года.

Цена в аптеках

Стоимость Эсмия за 1 упаковку начинается от 8 397 рублей.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Результат проверки совместимости лекарства Эсмия и Алкоголя. Можно ли выпивать во время и сразу после курса лечения данным препаратом.

Взаимодействие не обнаружено.

Взаимодействие не обнаружено.

Сервис проверки совместимости лекарств и алкоголя. Вся информация предоставлена как есть и не может служить единственным источником для принятия решения. В работе над сайтом использована официальная информация из инструкций лекарственных средств с сайтов РЛС и Видаль. Алкоголь — это яд, который может вызывать тяжелые полиорганные нарушения, даже в незначительных количествах. Метаболизируется в печени и поэтому может повышать токсичность препаратов, которые разлагаются преимущественно с участием печеночных ферментов. Соблюдайте осторожность!

  • Эспа-липон
  • Эспазолин
  • Эспарокси
  • Эспераль
  • Эспиро
  • Эспол
  • Эспритал
  • Эспумизан
  • Эспумизан 40
  • Эспумизан l
  • Эссенциале н
  • Эссенциале форте н

2018-2020 AlkogoLEK.ru (АлкогоЛЕК)

Сервис осуществляет полуавтоматическую проверку взаимодействия чистого алкоголя, этилового спирта, самогона, денатурата, пива и других алкогольных и слабоалкогольных напитков с лекарственными средствами. За исключением продуктов, растворов и субстанцией содержащих этанол в следовых концентрациях (кефир, квас, айран, тан, кумыс, конфеты, капли на спиртовой основе для приема внутрь в количествах, предписываемых инструкцией). Требуется консультация врача.

Взаимодействие не обнаружено — означает, что выбранное лекарство и алкоголь допустимо принимать вместе, либо эффекты их совместного применения в настоящее время недостаточно изучены и требуется время и накопленная статистика для определения их взаимодействия. Требуется консультация специалиста.

Взаимодействует с препаратом: *** — означает, что в базе официальных справочников, использованных при создании сервиса, найдено статистически зафиксированное результатами исследований и использования взаимодействие выбранного лекарства и алкоголя, которое может либо приводить к негативным последствиям для здоровья пациента, либо усиливать терапевтический эффект от использования препарата, что также требует консультации специалиста для определения тактики дальнейшего лечения.

Ссылка на основную публикацию
Эрозивная гастропатия что это такое лечение
Пациенты часто путают гастрит и гастропатию, между тем – это совершенно разные понятия. Если при гастрите определяются явные признаки воспалённого...
Эпилепсия последствия для психики
Эпилепсия – достаточно распространенное неврологическое заболевание, характеризующееся спонтанным возникновением очагов возбуждения в головном мозге, которые приводят к двигательным, чувствительным, вегетативным...
Эпилептический психоз симптомы
Что такое эпилептический психоз? Эпилептический психоз (острый или хронический) является распространенным клиническим проявлением эпилепсии. Острые психозы, как правило, транзиторны. Хронические...
Эрозивный бульбит что это такое фото
12-перстная кишка выполняет особую роль при переваривании пищи, в которую поступают ферменты (панкреатический сок, желчь), необходимые для усвоения в стенках...
Adblock detector