Энап мнн название

Энап мнн название

Регистрационный номер: П № 015813/01

Торговое патентованное название: ЭНАП® Р

Международное непатентованное название: эналаприлат

Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения

Одна ампула (1 мл) содержит активного вещества эналаприлата 1,25 мг.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание: прозрачный, бесцветный раствор

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

Код ATX: C09AA02

Эналаприлат является метаболитом эналаприла — ингибитора АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора вен, угнетает симпатическую нервную систему. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), пред — и постнагрузку на миокард, расширяет артерии в большей степени, чем вены. Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Время наступления терапевтического эффекта после внутривенного введения 5-15 мин, достигает максимума через 1-4 ч, сохраняется около 6 ч.

Эналаприлат плохо абсорбируется после перорального приема и практически неактивен, поэтому его вводят только внутривенно. Максимальная концентрация после внутривенного введения достигается через 15 мин. Связь с белками плазмы крови 50-60%. Циркулирует в крови в неизменном виде. Период полувыведения составляет 4 часа. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Не подвергается метаболизму. Выводится из организма в неизмененном виде, через почки (более 90%). Клиренс креатинина при гемодиализе — 38-62 мл/мин, концентрация эналаприлата в сыворотке крови после 4-х часового гемодиализа снижается на 45-75%.

Показания к применению.

Гипертонический криз, артериальная гипертензия в случаях, когда пероральное лечение невозможно, гипертоническая энцефалопатия.

Повышенная чувствительность к препарату, ангионевротический отек, (в том числе в анамнезе и при лечении ингибиторами АПФ), беременность (особенно в II и III триместр) и период лактации, возраст до 18 лет, порфирия, больные находящиеся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, при аферезе на декстран сульфат, непосредственно перед десенсибилизацией от осиного или пчелиного яда. С осторожностью: первичный гиперальдостеронизм, аортальный стеноз, митральный стеноз, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки, системные заболевания соединительной ткани, цереброваскулярные заболевания, сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения), ИБС, почечная недостаточность (протеинурия более 1 г/сут) гипонатриемия, пациенты соблюдающие диету с ограничением поваренной соли или находящиеся на гемодиализе, пожилой возраст (более 65 лет).

Способ применения и дозы

Энап Р вводится внутривенно, в течение 5 минут медленно или капельно в разведении в 20-50 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы), 0,9% раствора натрия хлорида по 1,25 мг (1 мл) каждые 6 часов. Лечение проводят только в условиях стационара. Обычная доза составляет 1,25 мг (1 мл) препарата каждые 6 часов, включая больных, принимавших ранее таблетки Энап внутрь.

У больных, принимающих диуретики, начальная доза препарата уменьшается до 0,625 мг (0,5 мл). Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 часов продолжено лечение полной дозой (1,25 мг каждые 6 часов).

Дозировка при почечной недостаточности: При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности для пациентов с клиренсом креатинина, превышающим 0,5 мл/с (креатинин в сыворотке не превышает 265,2 мкмоль/л) доза составляет 1,25 мг (1 мл) препарата каждые 6 часов, коррекции дозы не требуется. Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, доза может быть введена повторно, а по истечении 6 часов продолжено лечение полной дозой (1,25 мг каждые 6 часов).

Для больных с клиренсом креатинина, ниже 0,5 мл/с (креатинин в сыворотке превышает 265,2 мкмоль/л) начальная доза составляет 0,625 мг (0,5 мл), с последующим мониторингом в течение 1 часа для выявления чрезмерного снижения АД, при отсутствии эффекта через 1 час, дозу 0,625 мг повторяют и лечение продолжают в дозе 1,25 мг каждые 6 часов. Для больных на гемодиализе доза Энапа Р составляет 0,625 мг (0,5 мл) каждые 6 часов в течение 48 часов.

При переходе на пероральную форму лечения таблетками Энап Р рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в день для пациентов, которым ранее вводились обычные (1,25 мг/мл) дозы Энапа Р в инъекциях. При необходимости доза может быть увеличена. Для пациентов, лечение которых проводилось половинной начальной дозой Энапа Р в инъекциях, рекомендуемая доза препарата при переходе на пероральную форму составляет 2,5 мг в день.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с чрезмерным снижением АД), сердцебиение, аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), острая левожелудочковая недостаточность, эмболия легочных артерий, цереброваскулярные нарушения.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, утомляемость, астения, сонливость, бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, абдоминальные боли, кишечная непроходимость, снижение аппетита, стоматит, глоссит.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, одышка, ринорея, фарингит, дисфония.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивена-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит.

Лабораторные показатели: транзиторное повышение в сыворотке крови концентрации креатинина и мочевины, активности «печеночных» трансаминаз, гиперкалиемия, эозинофилия, гипонатриемия, снижение гематокрита, повышение СОЭ (скорости осаждения эритроцитов).

Со стороны органов кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек.

Прочие: алопеция, снижение либидо.

Симптомы: чрезмерное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Читайте также:  Обезболивающий крем эмла цена

Лечение: прием внутрь солевого раствора, эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, глюкокортикостероиды (в/в), внутривенное введение плазмозаменителей, ангиотензина П, гемодиализ (скорость введения — 62 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с диуретиками, другими гипотензивными средствами, опиоидными аналгетиками, средствами для общей анестезии повышает риск возникновения артериальной гипотензии. Нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, адреностимуляторы, лекарственные средства, активирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, солевая диета, этанол ослабляют гипотензивный эффект препарата. Препараты калия, калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен), циклоспорин повышают риск развития гиперкалиемии. Одновременное назначение эналаприлата и препаратов лития может привести к обратимой интоксикации литием, которая проходит после прекращения применения обоих препаратов. Эналаприлат усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина. При одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом повышает риск развития нейтропении и /или агранулоцитоза.

Энап Р в инъекциях можно применять одновременно с препаратами наперстянки и бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, гидралазином и празозином.

Артериальная гипотензия может наблюдаться (даже через несколько часов после введения первой дозы) у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью и гипонатриемией, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью и у пациентов с артериальной гипертензией, особенно на фоне гиповолемии в результате лечения диуретиками, бессолевой диеты, диареи, рвоты или гемодиализа. Лечение пациентов с повышенным риском развития артериальной гипотензии после введения первой дозы препарата следует начинать с половины дозы эналаприлата (0.625 мг). При артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение с низким изголовьем и, при необходимости, корректировать объем плазмы посредством инфузии 0.9% раствора хлорида натрия.

Артериальная гипотензия и ее последствия отмечаются редко и носят преходящий характер. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению эналаприлатом. После корректирования АД и объема циркулирующей крови пациенты обычно хорошо переносят следующие дозы препарата. В случае симптоматической артериальной гипотензии следует снизить дозу препарата или прекратить лечение эналаприлатом.

Следует избегать лечения эналаприлатом пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или артерии единственной почки, поскольку это может вызвать ухудшение функции почек и даже острую почечную недостаточность, которая обычно имеет обратимый характер.

Поскольку в период лечения эналаприлатом возможно повышение уровня содержания калия в сыворотке, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью, одновременное назначение Энапа Р и калийсберегающих диуретиков, таких как спиронолактон, амилорид и триамтерен, не рекомендуется.

Перед началом и во время терапии ингибиторами АПФ, особенно пациентам с повышенным риском нейтропении (при нарушении функции почек или системными заболеваниями соединительной ткани) или получающими высокие дозы ингибиторов АПФ, а также при первых признаках инфекции, необходим контроль общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы с периодичностью 1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения, и с периодическими интервалами до года. При подтверждении нейтропении (число нейтрофилов меньше 1000/мкл) терапию ингибиторами АПФ следует прекратить. До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия К+, креатинина, мочевины, активности «печеночных» ферментов), белка в моче.

При наличии в анамнезе ангионевротического отека (даже не связанного с приемом ингибиторов АПФ), существует повышенный риск его повторного развития на фоне лечения. Перед хирургическими вмешательствами (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. За новорожденными или грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических нарушений, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

Раствор для внутривенного введения в ампулах по 1 мл. По 5 ампул в блистере. 1 блистер помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать позднее даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Препарат применяется только в стационаре.

КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.

Представительство в РФ

123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13, стр. 41.

Торговое название: Энап-Н (Enap-H)

Международное непатентованное название препарата: Гидрохлоротиазид + Эналаприл

Лекарственная форма: таблетки

Действующие вещества: эналаприла малеат, гидрохлоротиазид

Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное средство комбинированное (диуретик+АПФ ингибитор)

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. Оказывает антигипертензивное действие. Эналаприл ингибирует АПФ, способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина юкстагломерулярными клетками в стенках артериол почечных клубочков, улучшает функционирование калликреин-кининовой системы, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора (NO), угнетает симпатическую нервную систему. В совокупности эти эффекты устраняют спазм и расширяют периферические артерии, снижают ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения ЧСС не отмечается. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации не изменяется. У пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией, ее скорость, обычно, увеличивается. Максимальный эффект эналаприла развивается через 6-8 ч и сохраняется до 24 ч. Гидрохлоротиазид тиазидный диуретик средней силы действия. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Повышает выведение ионов магния. Задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. Снижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки.

Читайте также:  Почему ребенок дергает руками и ногами

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания:

Анурия; выраженные нарушения функции почек (КК ® , составляет 2,5 мг в виде однократной дозы. Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки.
У пожилых пациентов чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым -1.25 мг. Лечение хронической сердечной недостаточности: рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг один раз в сутки. Дозу Энапа следует повышать постепенно до достижения максимального клинического эффекта, обычно через 2-4 недели. Обычная поддерживающая доза составляет от 2,5 мг до 10 мг в виде однократной дозы; максимальная поддерживающая доза составляет 20 мг два раза в сутки. Лечение бессимптомной дисфункции левого желудочка — рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг два раза в сутки; некоторая корректировка дозы зависит от переносимости препарата больным. Обычно поддерживающая доза составляет 10 мг два раза в сутки. Лечение артериальной гипертензии при заболеваниях почек: доза Энапа определяется в зависимости от почечной функции и/или показателей клиренса креатинина. Для больных с клиренсом креатинина более 0,5 мл/сек (30 мл/мин.) начальная доза составляет 5 мг в сутки; для больных с клиренсом креатинина менее 0,5 мл/сек (30 мл/мин.) начальная доза составляет 2,5 мг в сутки и постепенно увеличивается до достижения клинического эффекта. Пациенты, находящиеся на гемодиализе: для пациентов в день проведения гемодиализа — 2,5 мг; в остальные дни врач корректирует дозу в соответствии с показателями артериального давления. Лечение Энапом ® — длительно, обычно в течение всей жизни, если не возникнут обстоятельства, требующие его отмены.

Побочные действия:

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, лимфоаденопатия, аутоиммунные заболевания; очень редко — анемия (включая апластическую и гемолитическую). Со стороны обмена веществ: нечасто — обострение течения подагры, гипогликемия. Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, слабость; часто — головная боль, астения, депрессия; нечасто — бессонница, сонливость, парестезии, повышенная возбудимость; редко — необычные сновидения, нарушения сна; очень редко — спутанность сознания, бессонница. Со стороны органов чувств: часто — изменения вкуса; нечасто — шум в ушах, нечеткость зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморок, загрудинная боль, нарушения ритма сердца (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), тахикардия, стенокардия; нечасто — ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда или инсульт (вследствие выраженного снижения АД); редко — тромбоэмболия ветви легочной артерии, синдром Рейно. Со стороны дыхательной системы: очень часто — кашель; часто — одышка; нечасто — ринорея, боль в горле и охриплость, бронхоспазм; редко — инфильтраты в легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония. Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — диарея, боль в животе, метеоризм; нечасто — илеит, кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, запор, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, пептическая язва; редко — нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени, стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко — интестинальный ангионевротический отек. Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; нечасто — многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия, обильное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность; редко — олигурия. Со стороны половой системы: нечасто — снижение потенции, снижение либидо; редко — гинекомастия. Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечные спазмы; нечасто — артралгия. Со стороны лабораторных показателей: часто — гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто — гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко — повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина. Аллергические реакции: нечасто — синдром Стивенса-Джонсона; редко — ангионевротический отек лица, губ, языка, глотки, гортани, конечностей. Прочие: описан симптомокомплекс, который может включать лихорадку, миалгию и артралгию, серозит, васкулит, повышение скорости оседания эритроцитов, лейкоцитоз и эозинофилию, кожную сыпь, положительный тест на антинуклеарные антитела. Также, описан симптомокомплекс, который включает гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию и может развиться при одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Пациенту следует воздержаться от приема алкогольных напитков, поскольку этанол усиливает снижение АД эналаприлом. Одновременное применение эналаприла и диуретиков или других гипотензивных средств повышает эффективность этих препаратов. Взаимодействие с лекарственными средствами, применяемыми для лечения сердечной недостаточности (сердечные гликозиды) не имеет клинического значения. Перед хирургическим вмешательством следует сообщить врачу, что пациент принимает эналаприл, поскольку существует риск развития артериальной гипотензии при проведении общей анестезии. Одновременное применение эналаприла и нестероидных противовоспалительных препаратов или ацетилсалициловой кислоты (аспирин) может снизить эффективность эналаприла и увеличить риск нарушения функции почек. Одновременное применение некоторых диуретиков (спиронолактон, амилорид или триамтерен) и/или дополнительное назначение таблеток, содержащих калий, может вызвать повышение уровня содержания калия в сыворотке крови (гиперкалиемия). Эналаприл ослабляет действие средств, содержащих теофиллин. Одновременное применение препаратов лития может усилить побочное действие лития. Препараты, содержащие циметидин, продлевают действие эналаприла. Если пациент уже принимает указанные выше препараты или ему советуют принимать какой-либо из них, ему следует сообщить врачу, что он принимает Энап.

Читайте также:  Аномалии развития и заболевания ротовой полости

Срок годности: 2 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель: КРКА, д.д., Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения:

Фасовка и упаковка:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Энап ® -H

Таблетки желтого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем и риской на одной стороне.

1 таб.
эналаприла малеат10 мг
гидрохлоротиазид25 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, краситель хинолиновый желтый (Е104), лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированное антигипертензивное лекарственное средство.

Эналаприл ингибирует АПФ, способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, улучшает функционирование калликреин-кининовой системы, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора, угнетает симпатическую нервную систему. В совокупности эти эффекты устраняют спазм и расширяют периферические артерии, снижают общее периферическое сопротивление сосудов, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения ЧСС не отмечается. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации не изменяется. У пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивается.

Максимальный эффект эналаприла развивается через 6-8 ч и сохраняется до 24 ч.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик средней силы действия. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Повышает выведение ионов магния. Задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. Снижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки.

Применение комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному снижению АД в сравнении с монотерапией каждым из препаратов в отдельности.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция — 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более эффективным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Время достижения C max эналаприла — 1 ч, эналаприлата — 3-4 ч. Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови эналаприлата — 50-60%.

В печени эналаприл гидролизуется до активного метаболита — эналаприлата, который подвергается дальнейшему метаболизму. Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата составляет 0.005 мл/с (18 л/ч) и 0.00225-0.00264 мл/с (8.1-9.5 л/ч) соответственно. T 1/2 эналаприлата — 11 ч. Выводится преимущественно почками — 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 38-62 мл/мин) и перитонеальном диализе, сывороточная концентрация эналаприлата после 4-часового гемодиализа уменьшается на 45-57%.

У пациентов с нарушением функции почек выведение эналаприла замедляется. У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла может быть замедлен без изменения его фармакодинамического эффекта. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью всасывание и метаболизм эналаприлата замедляется, также снижается V d .

Гидрохлоротиазид всасывается, главным образом, в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет 70% и увеличивается на 10% при приеме с пищей. C max в сыворотке крови достигается через 1.5-5 ч. Биодоступность — 70%. V d — около 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 40%. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз/сут кумуляция незначительна. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Накапливается в амниотической жидкости. Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови. Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены (в 19 раз). Гидрохлоротиазид не метаболизируется в печени. Гидрохлоротиазид выводится преимущественно с мочой — 95% в неизмененном виде и около 4% в виде гидролизата 2-амино-4-хлоро-м-бензенедисульфонамида путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона. Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5.58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. T 1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной фазе (через 10-12 ч после приема) — около 10 ч.

У пожилых пациентов гидрохлоротиазид не оказывает отрицательного влияния на фармакокинетику эналаприла, но сывороточная концентрация эналаприлата при этом выше. При назначении гидрохлоротиазида пациентам с хронической сердечной недостаточностью установлено, что его всасывание снижается пропорционально степени заболевания на 20-70%. T 1/2 гидрохлоротиазида увеличивается до 28.9 ч. Почечный клиренс составляет 0.17-3.12 мл/с (10-187 мл/мин), средние значения 1.28 мл/с (77 мл/мин). У пациентов, перенесших операцию кишечного шунтирования по поводу ожирения, всасывание гидрохлоротиазида может быть снижено на 30%, а сывороточная концентрация на 50%, чем у здоровых добровольцев.

Показания активных веществ препарата Энап ® -H

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность.

Ссылка на основную публикацию
Эмг это в медицине
Электронейромиография (ЭНМГ) – современный и высокоинформативный инструментальный метод анализа функции состояния периферической нервной системы. Исследование может состоять из оценки проводимости...
Электролиполиза
Электролиполиз: что это такое, какие явные плюсы и минусы Электролиполиз что это такое и как действует, знает далеко не каждый...
Электролиты в почках
Какие функции выполняют почки? Работа, которую выполняют ваши почки, гораздо более серьезна, чем вы можете себе представить. 24 часа в...
Эмметропия код по мкб 10
Анизометропия – одно из офтальмологических заболеваний, которое характеризуется разницей диоптрий глаз. В данной статье вы ознакомитесь с патологией анизометропии, причинами...
Adblock detector