Что за лекарство нипертен

Что за лекарство нипертен

Нипертен является мощным гипотензивным средством, относящимся к фармакологической группе блокаторов бета 2-адренорецепторов. Средство обладает ярко выраженными антиаритмическим и антиангинальным действиями. Препарат применяется для терапии ишемической болезни сердца, хронической формы течения сердечно недостаточности, артериальной гипертонии и стабильной стенокардии. Не следует принимать Нипертен детям до 18 лет, пациента с атриовентрикулярной блокадой, кардиогенным шоком, СССУ, повышенной чувствительностью, острой сердечной недостаточностью, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью, брадикардией, метаболическим ацидозом, патологиями легких, нарушением артериального кровообращения, феохромоцитомой и тяжелой артериальной гипотонией.

Лекарственная форма

Лекарственный препарат Нипертен выпускается в виде таблеток в пленочной оболочке.

Упаковывается в блистеры по 10 таблеток. В картонной упаковке может содержаться 2, 3, 5 и 10 блистеров.

Описание и состав

В 1 таблетке Нипертена может содержаться 2,5 мг, 5 мг и 10 мг бисопролола фумарата.

  • магния стеарат;
  • тальк;
  • гипромеллоза;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • безводный диоксид кремния коллоидный;
  • титана диоксид;
  • повидон;
  • макрогол;
  • кабоксиметилкрахмал натрия.

Фармакологическая группа

Препарат Нипертен относится к группе блокаторов бета 1-адренорецепторов избирательного характера. Средство оказывает антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное и бета-адреноблокирующее действие. Не оказывает мембраностабилизирующее и симпатомиметическое влияние.

Нипертен способствует уменьшению частоты сердечных сокращений, ударного сердечного объема и, как следствие, снижает потребность сердечной мышцы в кислороде. При длительном применении препарата значительно снижается общая периферическая сопротивляемость сосудов. Препарат обладает выраженной способностью снижать уровень артериального давления.

Практически 90% Нипертена всасывается их желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация активного вещества в сыворотке крови наблюдается спустя 2–3 часа после поступления внутрь лекарственной формы медикамента. Степень связывания с сывороточными белками – 30%. Бисопролол подвергается печеночному метаболизму. Выводится почками. Период полувыведения составляет от 10 до12 часов.

Показания к применению

Нипертен показан пациентам, страдающим различными заболеваниями, сопряженными с повышенным артериальным давлением. Для предупреждения развития нежелательных последствий перед употреблением препарата следует проконсультироваться с лечащим врачом и провести ряд диагностических процедур.

для взрослых

Для взрослых пациентов препарат Нипертен предписывается при следующих патологиях:

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая форма сердечной недостаточности;
  • ишемическая болезнь сердца при стабильной стенокардии.

для детей

Детям младше 18 лет не прописывается прием препарата Нипертен.

для беременных и в период лактации

В период беременности и лактации применять средство Нипертен необходимо исключительно в тех клинических случаях, когда ожидаемый положительный эффект от приема лекарства значительно превышает возможные риски проявления побочных действий у плода или грудного ребенка.

В период лактации рекомендуется прекратить осуществление грудного кормления.

Противопоказания

Средство Нипертен противопоказано при следующих состояниях:

  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени, в случае отсутствия электрокардиостимулятора;
  • острая форма сердечной недостаточности;
  • непереносимость или повышенная чувствительность к влиянию веществ из состава лекарственной формы;
  • синдром слабого синусового узла;
  • синоаурикулярная блокада;
  • стадия декомпенсации хронической сердечной недостаточности;
  • тяжелая степень брадикардии;
  • синдром Рейно;
  • возраст младше 18 лет;
  • метаболический ацидоз;
  • тяжелая форма бронхиальной астмы;
  • хроническая обструктивная патология легких;
  • тяжелая форма течения артериальной гипотензии;
  • феохромоцитома;
  • нарушения периферического кровообращения в артериях.
  • тяжелые патологии почек и печени;
  • сахарный диабет;
  • псориаз;
  • гипертиреоз;
  • строгая диета;
  • инфаркт миокарда при хронической сердечной недостаточности;
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • стенокардия Принцметала;
  • врожденные пороки сердечного клапана;
  • рестриктивная кардиомиопатия;
  • беременность и период лактации.

Применения и дозы

Применять препарат Нипертен необходимо в утреннее время на голодный желудок. Запрещается нарушать целостность таблетированной формы, разламывая или разжевывая ее. Запивать средство необходимо обычной водой в достаточном объеме (минимум 200 мл).

для взрослых

Взрослым пациентам следует принимать по 5 мг Нипертена 1 раз в день. В случае крайней необходимости возможно увеличение суточной дозы до 10 мг. Максимальная дозировка составляет 20 мг в сутки.

для детей

Детям и подросткам, не достигшим 18-тилетия, запрещается принимать препарата Нипертен.

для беременных и в период лактации

Беременным женщинам следует принимать средство Нипертен исключительно по предписанию врача и под его постоянным наблюдением. В период лактации следует отказаться от кормления ребенка материнским молоком. В этом случае прием препарата должен осуществляться по стандартной схеме.

Побочные действия

В течение курса терапии Нипертеном могут возникнуть такие негативные явления, как:

  • тремор;
  • конъюнктивит;
  • головная боль;
  • синусовая брадикардия;
  • нарушения сна;
  • судороги;
  • аритмия;
  • тошнота и рвота;
  • боль в животе;
  • ощущение сердцебиения;
  • депрессия;
  • сухость в полости рта;
  • миастения;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • сухость слизистой глаз;
  • галлюцинации;
  • боль в груди;
  • крапивница;
  • агранулоцитоз;
  • ослабление полового влечения;
  • значительное снижение артериального давления;
  • развитие хронической сердечной недостаточности;
  • боль в глазах;
  • спазм бронхов;
  • нарушение проводимости в сердечной мышце;
  • гиперемия кожи;
  • расстройство активности печеночных ферментов;
  • гипергликемия;
  • астения;
  • утомляемость;
  • уменьшение выделения слезной жидкости;
  • нарушения памяти;
  • ангиоспазм;
  • лейкопения;
  • затруднение дыхания;
  • расстройство вкусового восприятия;
  • ортостатическая гипотензия;
  • гипогликемия;
  • усиление потливости;
  • головокружение;
  • запор или диарея;
  • спутанность сознания;
  • сыпь на коже;
  • зуд;
  • нарушение печеночной функции;
  • экзантема;
  • заложенность носа;
  • синдром отмены (увеличение уровня АД, усиление интенсивности приступов стенокардии);
  • тромбоцитопения;
  • снижение потенции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Внутривенное введение фенитоина, а также применение препаратов для ингаляционной анестезии провоцирует увеличение выраженности кардиодепрессивного влияния бисопролола.

Гипотензивный эффект Нипертена ослабляют глюкокортикостероиды, НПВП и эстрогены.

Аллергены, применяемые для проведения иммунотерапии, а также экстракты аллергенов для кожных проб увеличивают риск проявления тяжелых форм аллергических реакций или анафилактического шока. Также увеличивают риск развития анафилактических проявлений рентгеноконтрастные средства, содержащие йод.

Нипертен маскирует признаки гипогликемии, изменяя эффективность гипогликемических препаратов и инсулина.

Нифедипин, клонидин, диуретики, гидрализин, симпатолитики и гипотензивные медикаменты могут спровоцировать значительное снижение уровня АД.

Блокаторы кальциевых каналов, сердечные гликозиды, амиодарон, резерпин, метилдопа и гуанфацин увеличивают риск проявления или усугубления существующей атриовентрикулярной блокады, брадикардии и сердечной недостаточности, а также могут привести к остановке сердца.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, этанол, снотворные, антипсихотические и седативные препараты усиливают негативное влияние Нипертена на ЦНС.

Особые указания

Курение снижает эффективность блокаторов бета-адренорецепторов.

Перед проведением хирургического вмешательства необходимо отменить прием препарата не позднее, чем за 48 часов до введения общей анестезии.

Пациентам, носящим контактные линзы, необходимо учитывать, что в процессе приема Нипертена может уменьшиться выделение слезной жидкости.

В связи с возможным негативным влиянием Нипертена на ЦНС и снижением когнитивных и психомоторных функций на протяжении всего курса приема препарата следует воздерживаться или быть крайне осторожным при управлении различными транспортными средствами и осуществлении эксплуатации высокоточных или потенциально опасных механических устройств.

Передозировка

Симптомы интоксикации при передозировке Нипертеном:

  • атриовентрикулярная блокада;
  • головокружение;
  • аритмия;
  • значительное снижение уровня АД;
  • спазм бронхов;
  • угнетение дыхания;
  • выраженная брадикардия;
  • судороги;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • цианоз ладоней и кончиков пальцев;
  • обморочное состояние.
  • прием сорбентов;
  • промывание полости желудка;
  • симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить Нипертен следует в темном, сухом и прохладном месте. Температура не должна превышать 25°C.

Срок годности – 2 года.

Аналоги

Несмотря на высокую терапевтическую эффективность, гипотензивный препарат Нипертен может не подойти в качестве оптимального средства для лечения некоторых пациентов. Также может возникнуть необходимость замены медикамента на прямой структурный аналог по тем или иным причинам.

Читайте также:  Комплекс власти в психологии

Полный аналог препарата Нипертен. Выпускается в таблетированной форме, упакованной в картонные пачки по 14, 28 и 56 лекарственных единиц. В связи с полным совпадением показаний и противопоказаний к применению Бидоп разрешается использовать в качестве прямого заменителя Нипертена в любое время на протяжении терапевтического курса.

Селективный бета-адреноблокатор в таблетированной форме. Содержит метопролол. Применяется для терапии артериальной гипертензии, нарушений ритма сердца, а также для предупреждения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда и профилактики приступов мигрени. Средство противопоказано в педиатрической практике, а также при AV-блокаде II и III степени, кардиогенном шоке, псориазе, СССУ, синусовой брадикардии, декомпенсации сердечной недостаточности, гиперчувствительности, нарушениях периферического артериального кровообращения и остром инфаркте миокарда.

Действующий компонент – гидрохлорид бетаксолола. Форма выпуска – таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Показания: профилактика приступов стенокардии, артериальная гипертензия. Противопоказания: стенокардия Принцметала, неконтролируемая сердечная недостаточность, патологии легких и бронхов, кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени, гипотензия, метаболический ацидоз, феохромоцитома, СССУ, синдром Рейно, гиперчувствительность, брадикардия, детский возраст до 18 лет, анафилактические реакции, присутствующие в анамнезе.

Стоимость Нипертена составляет в среднем 229 рублей. Цены колеблются от 74 до 548 рублей.

ПОХОЖИЕ
Нипертен Комби

Инструкция по применению

Описание:

Состав:

Амлодипина безилат — 6.935 мг, что соответствует содержанию амлодипина — 5 мг, бисопролола фумарат — 5 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 1 мг; вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая — 133.065 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.

Показания к применению:

Фармакокинетика:

Всасывание. После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается. Cmax в плазме крови отмечается через 6–12 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет от 64 до 80%.

Распределение. Видимый Vd составляет около 21 л/кг. Css в плазме крови (5–15 нг/мл) достигается через 7–8 дней после начала приема препарата. В исследованиях in vitro связывание с белками плазмы крови составляет 93–98%.

Метаболизм и выведение. Амлодипин активно метаболизируется в печени. Около 90% принятой дозы превращается в неактивные производные пиридина. Примерно 10% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде. Примерно 60% неактивных метаболитов выводится почками, 20–25% — через кишечник. Снижение концентрации амлодипина в плазме крови происходит в две фазы. Конечный T1/2 составляет примерно 35–50 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента с массой тела 60 кг), у пациентов пожилого возраста — 19 л/ч.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина. Вследствие снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует применять более низкие начальные дозы.

Всасывание. Бисопролол практически полностью (более 90%) всасывается в ЖКТ. Его биодоступность вследствие низкой биотрансформации при первичном прохождении через печень (около 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Фармакокинетика бисопролола носит линейный характер в диапазоне доз 5–20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не обладают фармакологической активностью. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) с образованием метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч.

Фармакодинамика:

Препарат Нипертен Комби обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным эффектом благодаря взаимодополняющему действию двух активных веществ: блокатора «медленных» кальциевых каналов (БМКК) — амлодипина и селективного бета 1-адреноблокатора — бисопролола. Механизм действия амлодипина

Амлодипин блокирует «медленные» кальциевые каналы и снижает трансмембранный ток ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС).

Механизм антиангинального действия до конца не изучен, предположительно он связан с двумя эффектами:

1. расширение периферических артериол снижает ОПСС (постнагрузку). Вследствие отсутствия рефлекторной тахикардии потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает доставку кислорода как в нормальные, так и в ишемизированные участки миокарда, в том числе при спазме коронарных артерий (стенокардии Принцметала или нестабильной стенокардии).

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки вызывает клинически значимое снижение артериального давления (АД) в положении «лежа» и «стоя» на протяжении 24 часов. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипин не вызывает резкого снижения АД. У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до разви тия приступа стенокардии и до значительной депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина (короткодействующие формы).

Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на концентрацию липидов, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Механизм действия бисопролола

Бисопролол — селективный бета 1-адреноблокатор, который не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием и характеризуется лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол практически не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, которые опосредуются через воздействие па бета2-адренорецепторы. Избирательное действие бисопролола на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола I раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов, так как его период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови — 10-12 часов. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Противопоказания:

Амлодипин:
Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).
Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.
Клинически значимый аортальный стеноз.

Читайте также:  Сбалансированное питание для детей 10 лет

Бисопролол:
Острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии.
Атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени без электрокардиостимулятора.
Синдром слабости синусового узла.
Синоатриальная блокада.
Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов/в мин).
Тяжелые формы бронхиальной астмы (БА) или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
Тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно.
Феохромоцигома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
Метаболический ацидоз. Комбинация амлодипин/бисопролол
Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любым вспомогательным веществам.
Тяжелая артериальная гииотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.).
Шок (в том числе кардиогенный).
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение препарата Нипергеп Комби при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и новорожденного.

ХСН (в том числе неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA), печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови, AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических артерий, псориаз (в том числе в анамнезе), голодание (строгая диета), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), БА и ХОБЛ, при одновременном проведении десенсибилизирующей терапии, общей анестезии, применение у пациентов пожилого возраста, артериальная гипотензия, сахарный диабет 1 типа, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней).

Побочные действия:

Инструкция по применению

Описание:

Состав:

Амлодипина безилат — 6.935 мг, что соответствует содержанию амлодипина — 5 мг, бисопролола фумарат — 5 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 1 мг; вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая — 133.065 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.

Показания к применению:

Фармакокинетика:

Всасывание. После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается. Cmax в плазме крови отмечается через 6–12 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет от 64 до 80%.

Распределение. Видимый Vd составляет около 21 л/кг. Css в плазме крови (5–15 нг/мл) достигается через 7–8 дней после начала приема препарата. В исследованиях in vitro связывание с белками плазмы крови составляет 93–98%.

Метаболизм и выведение. Амлодипин активно метаболизируется в печени. Около 90% принятой дозы превращается в неактивные производные пиридина. Примерно 10% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде. Примерно 60% неактивных метаболитов выводится почками, 20–25% — через кишечник. Снижение концентрации амлодипина в плазме крови происходит в две фазы. Конечный T1/2 составляет примерно 35–50 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента с массой тела 60 кг), у пациентов пожилого возраста — 19 л/ч.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина. Вследствие снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует применять более низкие начальные дозы.

Всасывание. Бисопролол практически полностью (более 90%) всасывается в ЖКТ. Его биодоступность вследствие низкой биотрансформации при первичном прохождении через печень (около 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Фармакокинетика бисопролола носит линейный характер в диапазоне доз 5–20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не обладают фармакологической активностью. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) с образованием метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч.

Фармакодинамика:

Препарат Нипертен Комби обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным эффектом благодаря взаимодополняющему действию двух активных веществ: блокатора «медленных» кальциевых каналов (БМКК) — амлодипина и селективного бета 1-адреноблокатора — бисопролола. Механизм действия амлодипина

Амлодипин блокирует «медленные» кальциевые каналы и снижает трансмембранный ток ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС).

Механизм антиангинального действия до конца не изучен, предположительно он связан с двумя эффектами:

1. расширение периферических артериол снижает ОПСС (постнагрузку). Вследствие отсутствия рефлекторной тахикардии потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает доставку кислорода как в нормальные, так и в ишемизированные участки миокарда, в том числе при спазме коронарных артерий (стенокардии Принцметала или нестабильной стенокардии).

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки вызывает клинически значимое снижение артериального давления (АД) в положении «лежа» и «стоя» на протяжении 24 часов. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипин не вызывает резкого снижения АД. У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до разви тия приступа стенокардии и до значительной депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина (короткодействующие формы).

Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на концентрацию липидов, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Механизм действия бисопролола

Бисопролол — селективный бета 1-адреноблокатор, который не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием и характеризуется лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол практически не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, которые опосредуются через воздействие па бета2-адренорецепторы. Избирательное действие бисопролола на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола I раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов, так как его период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови — 10-12 часов. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Читайте также:  Может ли дюфастон прервать беременность

Противопоказания:

Амлодипин:
Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).
Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.
Клинически значимый аортальный стеноз.

Бисопролол:
Острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии.
Атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени без электрокардиостимулятора.
Синдром слабости синусового узла.
Синоатриальная блокада.
Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов/в мин).
Тяжелые формы бронхиальной астмы (БА) или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
Тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно.
Феохромоцигома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
Метаболический ацидоз. Комбинация амлодипин/бисопролол
Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любым вспомогательным веществам.
Тяжелая артериальная гииотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.).
Шок (в том числе кардиогенный).
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение препарата Нипергеп Комби при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и новорожденного.

ХСН (в том числе неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA), печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови, AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических артерий, псориаз (в том числе в анамнезе), голодание (строгая диета), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), БА и ХОБЛ, при одновременном проведении десенсибилизирующей терапии, общей анестезии, применение у пациентов пожилого возраста, артериальная гипотензия, сахарный диабет 1 типа, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней).

Состав

В зависимости от формы выпуска в химическом составе одной таблетки Нипертена (МНН Бисопролол) может содержаться 2,5 мг. 5 мг. или 10 мг. активно действующего лекарственного соединения бисопролол фумарата.

Повидон, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал, а также МКЦ и коллоидный диоксид кремния (безводный) входят в состав Нипертена в качестве вспомогательных веществ.

В пленочной оболочке таблеток Нипертена содержится диоксид титана, макрогол и тальк.

Форма выпуска

Препарат выпускают в форме двояковыпуклых таблеток, номинальным объёмом в 2,5 мг., 5 мг. и 10 мг., покрытых оболочкой светлого белого цвета, поверх которой с одной стороны нанесена риска (с одной стороны).

Фармакологическое действие

Нипертен обладает гипотензивным, бета-адреноблокирующим, антиангинальным, а также антиаритмическим фармакологическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По своей сути Нипертен – это бета1-адреноблокатор, относящийся к селективным соединениям, он не обладает без собственной симпатомиметической активности мембраностабилизирующими свойствами. Данное лекарство помогает снизить уровень ренина в крови, а также уменьшает потребность миокарда в кислороде.

Лекарственное средство оказывает ярко выраженное антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное воздействие на организм. Благодаря своим отличительным свойствам Нипертен может влиять на интенсивность ионного тока кальция на внутриклеточном уровне, а также блокирует бета1-адренорецепторы, образующиеся в небольших дозах в сердце, тем самым замедляя процесс образования цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) из АТФ.

Антиаритмический эффект Нипертена обусловлен способностью лекарственного средства увеличивать количество циклического аденозинмонофосфата, а также устранять такие аритмогенные факторы, как тахикардия, гипертензия, повышенная активность нервной системы. Под воздействием Нипертена потребность миокарда в кислороде становится меньше в результате снижается сократимость главной сердечной мышцы, за счет чего и достигается антиангинальный эффект лекарственного средства.

Лекарственное соединение достигает гипотензивного эффекта за счет уменьшения объёма крови (за 1 мин.), восстановления чувствительности (результат влияния на ЦНС и снижения АД), а также благодаря стимуляции периферических кровеносных сосудов. Под воздействием активных α-адренорецепторов, а также при снижении стимуляции β2-адренорецепторов в первые 24 часа после приема препарата увеличивается ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление).

Однако уже через 3 суток показатели возвращаются в норму, а при длительном терапевтическом лечении – понижаются. Замечено, что в сравнении с аналогичными препаратами Нипертен оказывает менее выраженное влияние на углеводный обмен, а также такие органы, содержащие в своих тканях β2-адренорецепторы, как: бронхи, поджелудочная железа, периферические артерии, матка.

Лекарственное соединение абсорбируется на 80-90%. Около половины дозы препарата метаболизируется с участием печени на протяжении 12 часов. В дальнейшем почки выводят около 98% активно действующего соединения из организма.

Показания к применению

От чего таблетки? Нипертен показан при:

  • гипертензии;
  • ишемической болезни сердца;
  • сердечной недостаточности;
  • профилактике приступов стенокардии.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать лекарственное средство при:

  • коллапсе;
  • повышенной чувствительности к бета-адреноблокаторам и другим компонентам препарата;
  • отеке легких;
  • синоатриальной блокаде;
  • брадикардии;
  • кардиомегалии;
  • слабости синусного узла;
  • стенокардии Принцметала;
  • бронхиальной астме;
  • нарушении периферического кровообращения;
  • феохромоцитоме;
  • AV блокаде II–III степени.

Нипертен противопоказан пациентам, которые не достигли 18 лет. Ко всему прочему, особо внимательно к дозировкам и режиму приема лекарственного средства нужно подходить пациентам с сахарным диабетом, а также почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, псориазом, миастенией, а также людям пожилого возраста.

Побочные действия

Применение лекарственного средства вызывает такие побочные действия как:

  • слабость, повышенная утомляемость и головокружения;
  • расстройства сна;
  • головные боли и нарушения памяти;
  • галлюцинации и депрессивное состояние;
  • миастения;
  • судороги;
  • снижение зрения;
  • конъюнктивит;
  • аритмия;
  • синдром Рейно;
  • брадикардия;
  • боль в груди;
  • рвота и тошнота;
  • запор или диарея;
  • изменение вкуса;
  • затруднение дыхания;
  • гипергликемия при диабете;
  • гипогликемия;
  • гипотиреоидное состояние;
  • высыпания на коже;
  • алопеция;
  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • артралгия;
  • снижение потенции;
  • боль в спине.

Нипертен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В соответствии с инструкцией по применению Нипертена, лекарственное средство принимают один раз в сутки натощак перед завтраком. Дозировка лекарственного средства зависит от заболевания и состояния пациента. Рекомендованная дозировка лекарственного средства в 5 мг. может быть постепенно увеличена максимум до 20 мг. в сутки.

Передозировка

При передозировке препаратом появляются следующие симптомы: брадикардия, аритмия, затруднение дыхания, цианоз, головокружение, судороги, обморочные состояния. При проявлении выше указанных симптомов пациент должен немедленно обратиться к врачу.

Взаимодействие

Во избежание осложнений или побочных эффектов при лечении Нипертеном стоит избегать:

  • аллергенов, которые используются в иммунотерапии;
  • йодсодержащих рентгеноконтрастных средствдля внутривенного введения лекарственных средств;
  • фенитоина, средства для ингаляционной анестезии;
  • гипотензивных средств;
  • антидепрессантов, седативных и снотворных лекарственных средств;
  • негидрированных алкалоидов спорыньи;
  • эрготамина;
  • антиаритмических средств.

Активно действующее лекарственное средство изменяет эффективность инсулина, а также увеличивает в крови концентрацию ксантинов и клиренс лидокаина.

Условия продажи

Отпуск по рецепту врача.

Условия хранения

Нипертен относится к лекарственным средствам из списка Б и может храниться при температуре не превышающей 30°С.

Срок годности

Особые указания

Состояние пациентов, проходящих лечение Нипертеном, должно постоянно контролироваться медицинским персоналом. Для пациентов пожилого уровня рекомендовано проведение исследований функций почек не реже 1 раза в 5 месяцев. Врачам рекомендуется обучить пациентов технике подсчета частоты сердечных сокращений (показатель ЧСС), чтобы они при необходимости могли самостоятельно контролировать свое состояние.

Перед началом непосредственного лечения пациентам с бронхолегочным анамнезом рекомендуется пройти всесторонней обследование дыхательных путей. На фоне лечения может уменьшаться выделение слёзной жидкости, это стоит учитывать пациентам, использующим контактные линзы.

Ссылка на основную публикацию
Что делать при механической желтухе
Cреди хирургических заболеваний печени и внепеченочных желчных путей наиболее тяжелыми могут быть признаны те, которые сопровождаются стойкой непроходимостью магистральных желчных...
Что делать если сильно прикусил губу
Во время беседы Прикушенный во время разговора язык или губа выдает болтуна. Примета гласит: сказано много лишнего, нужно остановиться. Иногда...
Что делать если сморкаешься кровью
Сопли с кровью – не самое приятное и порой даже пугающее зрелище. В некоторых случаях это служит показателем серьезных проблем...
Что делать при нехватки воздуха при дыхании
Одышкой называется состояние, которое периодически повторяется. В первое время человек, страдающий от нее, нередко не обращает на это внимания. Особенно...
Adblock detector